Indomethacin API Tootja Hiina|Suurem või võrdne 98% NSAID-i põletikuvastast pulbrit CAS 53-86-1

Peamised müügiargumendid

✓ Tugev mitte{0}}selektiivne COX-i inhibiitor - COX-1 IC50 740 nM / COX-2 IC50 970 nM, tugev põletikuvastane ja valuvaigisti

✓ Indool-äädikhape NSAID - klassikaline võrdlusühend põletiku-, valu- ja palavikuuuringute jaoks

✓ Kahe mehhanismi - COX inhibeerimine + fosfolipaas A2 inhibeerimine (IC50 145 μM)

✓ Kitsas terapeutiline indeks - kõrge GI toksilisus (koerte terapeutilised annused võivad põhjustada haavandeid, verevalumeid, melena)

✓ Uuringute{0}}klassi API - kasutatakse laialdaselt põletiku, valu, palaviku, pihuarvutite ja amüloidoosi katsemudelites

✓ Range kvaliteedikontroll - üle 98% HPLC, täielik COA, identiteedi ja lisandite kinnitamine

Mis on indometatsiini pulber?

Indometatsiini pulber(C1₉Hl6ClNO4, MW 357,79) on tugev mitte-steroidne põletikuvastane-ravim (NSAID), mis kuulub indool-äädikhappe derivaatide klassi. Keemiliselt on see 1-(p-klorobensoüül)-5-metoksü-2-metüül-1 H-indool-3-äädikhape. See on mitteselektiivne tsüklooksügenaasi (COX) inhibiitor, mille IC50 väärtused on COX-1 puhul 740 nM ja COX-2 puhul 970 nM, ning inhibeerib ka fosfolipaasi A2 (IC50 145 µM). Vähendades prostaglandiinide sünteesi, avaldab see tugevat põletikuvastast, valuvaigistavat ja palavikku alandavat toimet.

Seda kasutatakse inimmeditsiinis laialdaselt farmaatsia- ja teadusuuringute toorainena reumatoidartriidi, osteoartriidi, anküloseeriva spondüliidi, ägeda podagra, operatsioonijärgse valu, palaviku ja avatud arterioosjuha (PDA) ravis enneaegsetel imikutel. Veterinaar- ja eksperimentaalsetes tingimustes on see klassikaline võrdlusühend põletiku-, valu- ja palavikuuuringute mudelite jaoks. Tähtis: sellel on kitsas terapeutiline indeks ja kõrge seedetrakti toksilisus - koertel, terapeutilised annused võivad põhjustada raskeid maohaavandeid, verevalumeid ja melenat, seetõttu ei soovitata seda kasutada koertel. Samuti pärsib see transtüretiini (TTR) amüloidfibrillide moodustumist ja pärsib A-peptiidi tootmist uurimismudelites.

Kuidas indometatsiini pulber toimib?

Indometatsiinipulber avaldab oma -põletikuvastast, valuvaigistavat ja palavikku alandavat toimet peamiselt tsüklooksügenaasi (COX-1 ja COX-2) mitteselektiivse inhibeerimise kaudu – ensüümid, mis katalüüsivad arahhidoonhappe muundamist prostaglandiinideks (PGE2, PGI2, TXA2). Vähendades prostaglandiinide sünteesi põletikulistes kohtades, vähendab see vasodilatatsiooni, turset, valutundlikkust ja palavikku. Samuti pärsib see fosfolipaasi A2, vähendades arahhidoonhappe vabanemist rakumembraanidest.

SestIndometatsiini pulberei ole -selektiivne, see pärsib ka konstitutiivset COX-1, mis vastutab seedetrakti limaskesta kaitse (lima ja vesinikkarbonaadi sekretsioon, limaskesta verevool), neerude verevoolu autoregulatsiooni ja trombotsüütide agregatsiooni eest. See seletab selle suurt seedetrakti haavandite, neerukahjustuse ja verejooksu riski esinemissagedust. Suurtes annustes võib see põhjustada kesknärvisüsteemi toimet (peavalu, pearinglus, ataksia) ja maksakahjustusi. Ainevahetus on maksa; eritumine toimub neerude (~60%) ja sapi kaudu. Suukaudne biosaadavus on ~98% ja plasmavalkudega seonduvus 90%. Poolväärtusaeg on liigiti erinev: koerad 4–6 h, kassid 1 h, hobused 1 h, veised 0,5 h.

Millised on indometatsiini pulbri rakendused?

Inimese reumatoloogia: reumatoidartriit, osteoartriit, anküloseeriv spondüliit, äge podagra artriit, äge õlavalu.
Inimese valu ja palavik: operatsioonijärgne valu, mõõdukas -kuni -tugev valu, palaviku alandamine.
Vastsündinute PDA: arterioosjuha patentne sulgemine enneaegsetel imikutel (IV ravimvorm).
Uurimistöö - Põletikumudelid: klassikaline võrdlus-MSPVA karrageeni käpa ödeemi, adjuvant-artriidi, õhukotipõletiku jaoks.
Uurimine - Valu mudelid: äädikhappe väänlemine, formaliini test, kuumutusplaadi analgeesia uuringud.
Uuringud - Palaviku mudelid: pärmi-indutseeritud või LPS-indutseeritud püreksia uuringud.
Uuringud - Amüloidoos: TTR amüloidfibrillide moodustumise pärssimine, A-peptiidi supressiooni uuringud.
Veterinaar (ettevaatust): hobused - põletikuvastane/valuvaigisti (seedetrakti ja neerutoksilisuse tõttu kasutage ettevaatusega); Lindude - aeg-ajalt põletikuvastane kasutamine-; Koerad - EI OLE soovitatav rutiinseks kasutamiseks terapeutiliste annuste korral esineva tõsise seedetrakti toksilisuse tõttu.
Farmatseutilised preparaadid: tooraine kapslite, tablettide, suposiitide, suukaudsete suspensioonide, süstelahuste ja paiksete geelide jaoks.

Mis vahe on indometatsiinil ja teistel MSPVA-del?

Funktsioon	Indometatsiin	Fenüülbutasoon	Fluniksiin Meglumiin	Karprofeen	Meloksikaam
CAS	53-86-1	50-33-9	42461-84-7	53716-49-7	71125-38-7
Klass	Indool-äädikhape	Pürasoloon	Nikotiinhappe derivaat	Propioonhape	Oxicam
COX-i selektiivsus	Mitte{0}}selektiivne (COX-1 eelistus)	Mitte{0}}valikuline	Mitte{0}}selektiivne (COX-1 eelistus)	Eelistatud COX-2	Selektiivne COX-2
Põletikuvastane{0}}võime	Väga kõrge	Kõrge	Väga kõrge	Mõõdukas	Mõõdukas{0}}kõrge
GI toksilisus	Väga kõrge (eriti koerad)	Kõrge	Kõrge (hobused: koliit)	Mõõdukas	Madal-mõõdukas
Neerutoksilisus	Kõrge	Kõrge	Kõrge	Mõõdukas	Mõõdukas
Veterinaarne kasutamine	Piiratud (koeri ei soovitata)	Hobused, koerad (vanemad)	Hobused, veised, sead	Koerad, kassid	Koerad, kassid, veised
Poolelu{0}}(koer)	4–6 h	2–6 h	2–6 h	8 h	24 h

Kuidas indometatsiin võrreldes teiste COX-i inhibiitoritega?

Funktsioon	Indometatsiin	Ketoprofeen	Ibuprofeen	Naprokseen	Diklofenak
CAS	53-86-1	22071-15-4	15687-27-1	22204-53-1	15307-86-5
COX-1/COX-2 IC50 suhe	~0,76 (COX-1 eelistus)	~0.25	~0.1	~0.1	~0.1
Tugevus	Väga kõrge	Kõrge	Madal-mõõdukas	Mõõdukas	Kõrge
Valuvaigisti	Tugev	Tugev	Mõõdukas	Mõõdukas	Tugev
Palavikuvastane	Tugev	Mõõdukas	Mõõdukas	Mõõdukas	Tugev
GI risk	Väga kõrge	Kõrge	Mõõdukas	Mõõdukas{0}}kõrge	Kõrge
Tüüpiline kasutus	Raske põletik, podagra, PDA	Valu, põletik	Kerge valu, palavik	Valu, põletik	Valu, põletik
Veterinaarne kasutamine	Piiratud	Hobused, koerad, kassid	Piiratud (koerad mürgised)	Piiratud (koerad väga mürgised)	Piiratud

Kuidas indometatsiini pulbrit toodetakse?

Indometatsiini pulbrit toodetakse mitme{0}}etapilise keemilise sünteesi teel, mis hõlmab indoolitsükli moodustumist, klorobensoüülimist, metüülimist ja äädikhappe kõrvalahelate sisestamist.

Tooraine QC → Lähteaine (5-metoksü-2-metüülindool / p-klorobensoüülkloriid) → N-klorobensoüülimine → C3-alküülimine (etüülbromoatsetaat) → hüdrolüüs → toorindometatsiinhape → puhastamine → puhastamine → kuivatamine (taasjahvatamine)

HDM BIO kontrollib peamisi klorobensoüülimise, alküülimise ja ümberkristallimise parameetreid, et säilitada ühtlane puhtus, osakeste suurus ja partii kvaliteet.

Kvaliteedi spetsifikatsioonid

Testitav element	Standardne	Tüüpiline tulemus
Välimus	Valge kuni tuhm{0}}valge pulber	Järjepidev
Analüüs (HPLC)	98,0% või suurem	99.0%
Identiteet (IR / HPLC)	Vastab võrdlusstandardile	Kinnitatud
Sulamistemperatuur	155-162 kraadi	158 kraadi
Kaod kuivamisel	Vähem kui 0,5% või sellega võrdne	0.2%
Jäägid süttimisel	Vähem kui 0,1% või sellega võrdne	0.05%
Seotud ained	Spetsifikatsiooni piires	Läbida
Raskmetallid	Vähem kui 10 ppm või sellega võrdne	Nõuetele vastav
Lahustite jäägid	Spetsifikatsiooni piires	Läbida
Steriilsus (süstitav klass)	Steriilne	Nõuetele vastav
Bakteriaalsed endotoksiinid (süstitav klass)	Vähem või võrdne 0,5 EU/mg	Nõuetele vastav

Milliseid kvaliteedikontrolli teste indometatsiini pulbri jaoks tehakse?

Iga partii läbib enne avaldamist mitmeastmelise kvaliteedikontrolli, et kontrollida identiteeti, puhtust ja olulisi kvaliteediatribuute.

Tooraine QC → In-Protsessi kontroll → HPLC test → IR-identiteedi kontrollimine → Sulamistemperatuuri määramine → Kadu kuivamisel → Jääk süttimisel → Seotud ained (HPLC) → Raskmetallid → Lahustite jäägid → Steriilsustest (süstitav puhtusaste) → Bakterite astmega → Lõplik endotoksiini test

Peamised hinnangud hõlmavad HPLC analüüsi (suurem või võrdne 98%), IR-i identifitseerimist, sulamistemperatuuri, kuivamiskadu, süttimisjääke, sarnaseid aineid, raskmetalle, lahustite jääke ja süstitava kvaliteedi puhul: steriilsuse ja bakteriaalse endotoksiini (LAL) testimist. Iga kommertspartii toetab partii-spetsiifiline COA ja asjakohane analüütiline dokumentatsioon sissetuleva kvaliteedikontrolli ja tarnija kvalifikatsiooni jaoks.

Millised tegurid mõjutavad indometatsiini pulbri hulgihinda?

Indometatsiini pulbri hulgihinna määramist mõjutavad mitmed peamised tegurid:

Toorainekulud: Indooli derivaadid ja p-klorobensoüülkloriidi lähteained mõjutavad otseselt tootmiskulusid.
Puhtus ja aste: süstitav kvaliteet (steriilne, endotoksiini{0}}kontrollitud, 98% või suurem) on suu kaudu manustatava/tehnilise kvaliteediga võrreldes märkimisväärselt parem.
Steriilsuse ja endotoksiini spetsifikatsioon: aseptiline töötlemine ja LAL{0}}testitud süstimispartiid toovad kaasa kõrgemad tootmiskulud.
Õigusaktide järgimine ja sertifitseerimine: GMP{0}}standardne API koos DMF/CEP ja järjepideva COA-ga nõuab kõrgemat hinda.
Tellimuste maht: suuremahuliste-ravimilepingute puhul kehtivad järsemad allahindlused -kilogrammi kohta.
Logistika ja geograafia: valgus{0}}kaitstud/niiskuskindel-pakend ja tollinõuete järgimine suurendavad maandumiskulusid.

Praeguse pakkumise ja mahupõhise{0}}hinna saamiseks võtke ühendust HDM BIO-ga.

Miks valida HDM BIO oma indometatsiini pulbri tarnijaks?

Kõrge -puhtusastmega (98% või rohkem / tüüpiline 99%) tugev MSPVA API kapslite, tablettide, suposiitide, süstitavate ja paiksete ravimvormide jaoks
Kontrollitud ühtlane sulamistemperatuur, vähe seotud aineid ja usaldusväärne kvaliteet
Mitteselektiivne COX-i inhibiitor koos kahe COX-i + fosfolipaasi A2 inhibeerimisega, klassikaline teadusuuringute võrdlusühend
GMP{0}}ühildatud tootmine, ISO ja HACCP sertifitseeritud kvaliteedisüsteem
Partii täielik jälgitavus ja täielik dokumentatsioon (COA, MSDS, HPLC, steriilsus, LAL)
Paindlik tarne: kilogrammi näidised kuni tonnide{0}}taseme API hulgitellimusteni
Globaalne eksport 70+ riiki täieliku tollitoega

Hulgipakendamine, saatmine ja ladustamine

Pakend: fooliumkotid proovide jaoks ja niiskuskindlad kiudtrumlid hulgitellimuste jaoks.
Kohandatud pakend: saadaval on OEM-märgistus.
Saatedokumendid: COA, MSDS/SDS, kaubaarve, pakkimisnimekiri ja tollidokumentatsioon, mis on saadaval vastavalt tellimuse nõuetele.
Säilitamine: hoida tihedalt suletuna jahedas, kuivas, valguse eest kaitstud{0}}keskkonnas. Kõlblikkusaeg: 24 kuud.
Käitlemine: Ainult farmaatsia/veterinaarse tooraine kasutamiseks; mitte otseseks kliiniliseks manustamiseks.

Korduma kippuvad küsimused indometatsiini pulbri kohta

Q1: Mis on indometatsiini pulber?

V: Indometatsiin on tugev mitte{0}}steroidne põletikuvastane- ravim (NSAID), mis kuulub indool-äädikhappe klassi. See on mitte-selektiivne COX-i inhibiitor (COX-1 IC50 740 nM, COX-2 IC50 970 nM), mis inhibeerib ka fosfolipaasi A2. Vähendades prostaglandiinide sünteesi, avaldab see tugevat põletikuvastast, valuvaigistavat ja palavikku alandavat toimet. Kasutatakse reumatoidartriidi, podagra, valu, palaviku ja vastsündinu PDA puhul. Sellel on kitsas terapeutiline indeks ja kõrge GI toksilisus.

Q2: Mis on CAS-i number?

A: 53-86-1.

Q3: Kuidas indometatsiin toimib?

V: See mitte{0}}inhibeerib selektiivselt tsüklooksügenaasi (COX-1 ja COX-2), vähendades prostaglandiinide sünteesi põletikulistes kohtades – vähendades vasodilatatsiooni, turset, valu ja palavikku. Samuti inhibeerib see fosfolipaasi A2. Kuna see inhibeerib konstitutiivset COX-1 (GI limaskesta kaitse, neerude autoregulatsioon, trombotsüütide funktsioon), põhjustab see kõrge seedetrakti haavandumise, neerukahjustuse ja verejooksu esinemissagedust.

K4: Milleks indometatsiini kasutatakse?

V: Inimene: reumatoidartriit, osteoartriit, anküloseeriv spondüliit, äge podagra, operatsioonijärgne valu, palavik, vastsündinu PDA sulgemine. Veterinaar/uuringud: klassikaline võrdlusühend põletiku-, valu- ja palavikumudelite jaoks; hobused (ettevaatusega); linnud (aeg-ajalt); koertele EI OLE soovitatav rutiinseks kasutamiseks terapeutiliste annuste korral esineva tõsise seedetrakti toksilisuse tõttu. Kasutatakse ka amüloidoosi (TTR/A) uuringutes.

K5: Millised dokumendid on iga partiiga kaasas?

V: Partii-spetsiifiline COA, HPLC analüüsi aruanne, IR-identiteet, sulamistemperatuur, kuivamiskadu, süttimisjäägid, sarnased ained, raskmetallid, lahustite jäägid ja süstitava kvaliteediga: steriilsus ja LAL-i endotoksiinide tulemused, MSDS/SDS.

Q6: Millist puhtust te pakute?

A: standard, suurem või võrdne 98,0% HPLC; tüüpiline partii tulemus 99%. Soovi korral on saadaval steriilsuse ja endotoksiini spetsifikatsiooniga süstitav klass.

Q7: Kust ma saan seda Hiinast osta?

V: HDM BIO tarnib hulgiIndometatsiini pulberpartii COA ja ülemaailmse eksporditoega.

Q8: Kui palju indometatsiini pulber maksab?

V: Hulgihinnad sõltuvad tooraine maksumusest, puhtusest/klassist (suukaudne vs süstitav), steriilsusest/endotoksiini spetsifikatsioonist, eeskirjadele vastavusest, tellimuste mahust ja logistikast. Praeguse pakkumise saamiseks võtke ühendust HDM BIO-ga.

K9: Kas on mingeid ohutusprobleeme?

V: Kitsas terapeutiline indeks märkimisväärse toksilisuse riskiga. GI (kõige tõsisem): haavandid, verejooks, hematemees, melena, perforatsioon - koertel võib terapeutiliste annuste kasutamisel tekkida tõsine seedetrakti kahjustus. Neerud: papillaarnekroos, äge neerupuudulikkus (kõrgem dehüdratsioonirisk). Maksa: ensüümide tõus, hepatiit. Hematoloogiline: trombotsüütide düsfunktsioon, harv aplastiline aneemia. KNS: peavalu, pearinglus, ataksia. Vastunäidustused: aktiivne seedetrakti haavand, raske neeru-/maksakahjustus, MSPVA-allergia, veritsushäired, hiline rasedus. Vältige kombineerimist teiste MSPVA-de, kortikosteroidide või antikoagulantidega. Mitte otseseks kliiniliseks manustamiseks.

K10: Kas indometatsiin on koertele ohutu?

V: Ei, - ei ole soovitatav tavapäraseks kasutamiseks koertel. MSD veterinaarkäsiraamatus on kirjas, et indometatsiin on koerte seedetraktile väga toksiline, põhjustades isegi terapeutiliste annuste korral raskeid haavandeid, hemateeesi ja melenat. Kasutage selle asemel ohutumaid veterinaarselt heakskiidetud MSPVA-sid (karprofeen, meloksikaam, firokoksiib, grapiprant).